ਵਾਰਡੇਨਾਫਿਲ ਡਾਈਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ ਇਰੈਕਟਾਈਲ ਡਿਸਫੰਕਸ਼ਨ ਦਾ ਇਲਾਜ 224785-91-5

ਔਸ਼ਧੀ ਕਿਰਿਆ
ਇਹ ਦਵਾਈ ਇੱਕ ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ ਟਾਈਪ 5 (PDE5) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। ਇਸ ਦਵਾਈ ਦਾ ਮੌਖਿਕ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਇਰੈਕਸ਼ਨ ਦੀ ਗੁਣਵੱਤਾ ਅਤੇ ਮਿਆਦ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਸੁਧਾਰ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਇਰੈਕਟਾਈਲ ਡਿਸਫੰਕਸ਼ਨ ਵਾਲੇ ਮਰਦ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਵਿੱਚ ਜਿਨਸੀ ਜੀਵਨ ਦੀ ਸਫਲਤਾ ਦਰ ਨੂੰ ਬਿਹਤਰ ਬਣਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਲਿੰਗ ਨਿਰਮਾਣ ਦੀ ਸ਼ੁਰੂਆਤ ਅਤੇ ਰੱਖ-ਰਖਾਅ ਕੈਵਰਨੋਸਲ ਨਿਰਵਿਘਨ ਮਾਸਪੇਸ਼ੀ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਆਰਾਮ ਨਾਲ ਸਬੰਧਤ ਹੈ, ਅਤੇ ਚੱਕਰੀ ਗੁਆਨੋਸਾਈਨ ਮੋਨੋਫੋਸਫੇਟ (cGMP) ਕੈਵਰਨੋਸਲ ਨਿਰਵਿਘਨ ਮਾਸਪੇਸ਼ੀ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਆਰਾਮ ਦਾ ਵਿਚੋਲਾ ਹੈ। ਇਹ ਦਵਾਈ ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ ਟਾਈਪ 5 ਨੂੰ ਰੋਕ ਕੇ cGMP ਦੇ ਸੜਨ ਨੂੰ ਰੋਕਦੀ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ cGMP ਦਾ ਇਕੱਠਾ ਹੋਣਾ, ਕਾਰਪਸ ਕੈਵਰਨੋਸਮ ਦੀ ਨਿਰਵਿਘਨ ਮਾਸਪੇਸ਼ੀ ਦੀ ਆਰਾਮ, ਅਤੇ ਲਿੰਗ ਦਾ ਨਿਰਮਾਣ ਹੁੰਦਾ ਹੈ। ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ ਆਈਸੋਜ਼ਾਈਮ 1, 2, 3, 4, ਅਤੇ 6 ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ, ਇਸ ਦਵਾਈ ਵਿੱਚ ਟਾਈਪ 5 ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ ਲਈ ਉੱਚ ਚੋਣਤਮਕਤਾ ਹੈ। ਕੁਝ ਡੇਟਾ ਦਰਸਾਉਂਦੇ ਹਨ ਕਿ ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ ਟਾਈਪ 5 'ਤੇ ਇਸਦੀ ਚੋਣਤਮਕਤਾ ਅਤੇ ਰੋਕਥਾਮ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦੂਜੇ ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ ਟਾਈਪ 5 ਇਨਿਹਿਬਟਰਾਂ ਨਾਲੋਂ ਬਿਹਤਰ ਹਨ। ਕਿਸਮ ਦੇ ਫਾਸਫੋਡੀਸਟਰੇਸ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਘੱਟ ਹਨ।

ਚਿਕਿਤਸਕ ਗੁਣ ਅਤੇ ਉਪਯੋਗ

1. ਜਦੋਂ CYP 3A4 ਇਨਿਹਿਬਟਰਾਂ (ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਰੀਟੋਨਾਵਿਰ, ਇੰਡੀਨਾਵਿਰ, ਸੈਕੁਇਨਾਵਿਰ, ਕੇਟੋਕੋਨਾਜ਼ੋਲ, ਇਟਰਾਕੋਨਾਜ਼ੋਲ, ਏਰੀਥਰੋਮਾਈਸਿਨ, ਆਦਿ) ਦੇ ਨਾਲ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ਇਹ ਜਿਗਰ ਵਿੱਚ ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੇ ਮੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਨੂੰ ਰੋਕ ਸਕਦਾ ਹੈ, ਇਹ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਅੱਧ-ਜੀਵਨ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਪ੍ਰਤੀਕੂਲ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆਵਾਂ (ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਹਾਈਪੋਟੈਂਸ਼ਨ, ਵਿਜ਼ੂਅਲ ਬਦਲਾਅ, ਸਿਰ ਦਰਦ, ਚਿਹਰੇ ਦੀ ਫਲੱਸ਼ਿੰਗ, ਪ੍ਰਿਆਪਿਜ਼ਮ) ਦੀਆਂ ਘਟਨਾਵਾਂ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਇਸ ਦਵਾਈ ਨੂੰ ਰੀਟੋਨਾਵਿਰ ਅਤੇ ਇੰਡੀਨਾਵਿਰ ਦੇ ਨਾਲ ਸੁਮੇਲ ਵਿੱਚ ਲੈਣ ਤੋਂ ਬਚਣਾ ਚਾਹੀਦਾ ਹੈ। ਜਦੋਂ ਏਰੀਥਰੋਮਾਈਸਿਨ, ਕੇਟੋਕੋਨਾਜ਼ੋਲ ਅਤੇ ਇਟਰਾਕੋਨਾਜ਼ੋਲ ਦੇ ਨਾਲ ਸੁਮੇਲ ਵਿੱਚ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੀ ਵੱਧ ਤੋਂ ਵੱਧ ਖੁਰਾਕ 5 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ ਤੋਂ ਵੱਧ ਨਹੀਂ ਹੋਣੀ ਚਾਹੀਦੀ, ਅਤੇ ਕੇਟੋਕੋਨਾਜ਼ੋਲ ਅਤੇ ਇਟਰਾਕੋਨਾਜ਼ੋਲ ਦੀ ਖੁਰਾਕ 200 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ ਤੋਂ ਵੱਧ ਨਹੀਂ ਹੋਣੀ ਚਾਹੀਦੀ।
2. ਨਾਈਟ੍ਰੇਟ ਲੈ ਰਹੇ ਜਾਂ ਨਾਈਟ੍ਰਿਕ ਆਕਸਾਈਡ ਡੋਨਰ ਥੈਰੇਪੀ ਪ੍ਰਾਪਤ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਮਰੀਜ਼ਾਂ ਨੂੰ ਇਸ ਦਵਾਈ ਨੂੰ ਇਕੱਠੇ ਵਰਤਣ ਤੋਂ ਬਚਣਾ ਚਾਹੀਦਾ ਹੈ। ਇਸਦੀ ਕਾਰਵਾਈ ਦੀ ਵਿਧੀ ਹੋਰ ਵਧਾਉਣਾ ਹੈcGMP ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ, ਜਿਸਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਐਂਟੀਹਾਈਪਰਟੈਂਸਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਵਧਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਦਿਲ ਦੀ ਧੜਕਣ ਵਧਦੀ ਹੈ। ਜਦੋਂ α-ਰੀਸੈਪਟਰ ਬਲੌਕਰਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਤਾਂ ਇਹ ਐਂਟੀਹਾਈਪਰਟੈਂਸਿਵ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨੂੰ ਵਧਾ ਸਕਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਹਾਈਪੋਟੈਂਸ਼ਨ ਦਾ ਕਾਰਨ ਬਣ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਇਸ ਲਈ, ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਉਹਨਾਂ ਲੋਕਾਂ ਲਈ ਵਰਜਿਤ ਹੈ ਜੋ α-ਰੀਸੈਪਟਰ ਬਲੌਕਰਾਂ ਦੀ ਵਰਤੋਂ ਕਰ ਰਹੇ ਹਨ। ਇੱਕ ਦਰਮਿਆਨੀ-ਚਰਬੀ ਵਾਲੀ ਖੁਰਾਕ (30% ਚਰਬੀ ਕੈਲੋਰੀ) ਦਾ ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੀ 20 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ ਦੀ ਇੱਕ ਮੌਖਿਕ ਖੁਰਾਕ ਦੇ ਫਾਰਮਾਕੋਕਾਇਨੇਟਿਕਸ 'ਤੇ ਕੋਈ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨਹੀਂ ਪਿਆ, ਅਤੇ ਇੱਕ ਉੱਚ-ਚਰਬੀ ਵਾਲੀ ਖੁਰਾਕ (55% ਤੋਂ ਵੱਧ ਚਰਬੀ ਕੈਲੋਰੀ) ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੇ ਸਿਖਰ ਸਮੇਂ ਨੂੰ ਵਧਾ ਸਕਦੀ ਹੈ ਅਤੇ ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੀ ਖੂਨ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦੀ ਹੈ। ਸਿਖਰ ਲਗਭਗ 18% ਹੈ।

ਫਾਰਮਾਕੋਕਿਨੇਟਿਕਸ
ਇਹ ਮੌਖਿਕ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਤੇਜ਼ੀ ਨਾਲ ਲੀਨ ਹੋ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਮੌਖਿਕ ਟੈਬਲੇਟ ਦੀ ਸੰਪੂਰਨ ਜੈਵ-ਉਪਲਬਧਤਾ 15% ਹੈ, ਅਤੇ ਸਿਖਰ 'ਤੇ ਪਹੁੰਚਣ ਦਾ ਔਸਤ ਸਮਾਂ 1 ਘੰਟਾ (0.5-2 ਘੰਟੇ) ਹੈ। ਮੌਖਿਕ ਘੋਲ 10mg ਜਾਂ 20mg, ਔਸਤ ਸਿਖਰ ਸਮਾਂ 0.9h ਅਤੇ 0.7h ਹੈ, ਔਸਤ ਸਿਖਰ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 9µg/L ਅਤੇ 21µg/L ਹੈ, ਅਤੇ ਦਵਾਈ ਦੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਦੀ ਮਿਆਦ 1h ਤੱਕ ਪਹੁੰਚ ਸਕਦੀ ਹੈ। ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੀ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਬਾਈਡਿੰਗ ਦਰ ਲਗਭਗ 95% ਹੈ। 20 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ ਦੀ ਇੱਕ ਮੌਖਿਕ ਖੁਰਾਕ ਤੋਂ 1.5 ਘੰਟੇ ਬਾਅਦ, ਵੀਰਜ ਵਿੱਚ ਡਰੱਗ ਦੀ ਸਮੱਗਰੀ ਖੁਰਾਕ ਦਾ 0.00018% ਹੈ। ਦਵਾਈ ਮੁੱਖ ਤੌਰ 'ਤੇ ਜਿਗਰ ਵਿੱਚ ਸਾਈਟੋਕ੍ਰੋਮ P450 (CYP) 3A4 ਦੁਆਰਾ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਜ਼ ਕੀਤੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ, ਅਤੇ ਥੋੜ੍ਹੀ ਜਿਹੀ ਮਾਤਰਾ CYP 3A5 ਅਤੇ CYP 2C9 ਆਈਸੋਐਨਜ਼ਾਈਮ ਦੁਆਰਾ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਜ਼ ਕੀਤੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ। ਮੁੱਖ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟ M1 ਹੈ ਜੋ ਇਸ ਦਵਾਈ ਦੇ ਪਾਈਪਰਾਜ਼ੀਨ ਢਾਂਚੇ ਦੇ ਡੀਥਾਈਲੇਸ਼ਨ ਦੁਆਰਾ ਬਣਦਾ ਹੈ। M1 ਵਿੱਚ ਫਾਸਫੋਡੀਸਟੇਰੇਸ 5 (ਕੁੱਲ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ੀਲਤਾ ਦਾ ਲਗਭਗ 7%) ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਦਾ ਪ੍ਰਭਾਵ ਵੀ ਹੁੰਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਇਸਦੀ ਖੂਨ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਮੂਲ ਖੂਨ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਦਾ ਲਗਭਗ 26% ਹੈ। , ਅਤੇ ਇਸਨੂੰ ਹੋਰ ਵੀ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਜ਼ ਕੀਤਾ ਜਾ ਸਕਦਾ ਹੈ। ਮਲ ਅਤੇ ਪਿਸ਼ਾਬ ਵਿੱਚ ਮੈਟਾਬੋਲਾਈਟਸ ਦੇ ਰੂਪ ਵਿੱਚ ਨਸ਼ੀਲੇ ਪਦਾਰਥਾਂ ਦੇ ਨਿਕਾਸ ਦੀ ਦਰ ਕ੍ਰਮਵਾਰ ਲਗਭਗ 91% ਤੋਂ 95% ਅਤੇ 2% ਤੋਂ 6% ਹੈ। ਕੁੱਲ ਕਲੀਅਰੈਂਸ ਦਰ 56 L ਪ੍ਰਤੀ ਘੰਟਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਮੂਲ ਮਿਸ਼ਰਣ ਅਤੇ M1 ਦੋਵਾਂ ਦਾ ਅੱਧਾ ਜੀਵਨ ਲਗਭਗ 4 ਤੋਂ 5 ਘੰਟੇ ਹੈ।