20mg ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਭਾਰ ਘਟਾਉਣ ਵਾਲਾ ਪੇਪਟਾਈਡ ਲਾਇਓਫਿਲਾਈਜ਼ਡ ਪਾਊਡਰ ਰੀਟਾ ਵਾਇਲਜ਼ ਇੰਜੈਕਸ਼ਨ 99% ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ

ਉਤਪਾਦ ਵੇਰਵਾ
ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਇੱਕ ਨਵਾਂ ਟ੍ਰਿਪਲ ਐਗੋਨਿਸਟ ਪੇਪਟਾਈਡ ਹੈ ਜੋ ਗਲੂਕਾਗਨ ਰੀਸੈਪਟਰ (GCGR), ਗਲੂਕੋਜ਼-ਨਿਰਭਰ ਇਨਸੁਲਿਨੋਟ੍ਰੋਪਿਕ ਪੌਲੀਪੇਪਟਾਈਡ ਰੀਸੈਪਟਰ (GIPR), ਅਤੇ ਗਲੂਕਾਗਨ-ਵਰਗੇ ਪੇਪਟਾਈਡ-1 ਰੀਸੈਪਟਰ (GLP-1R) ਨੂੰ ਨਿਸ਼ਾਨਾ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਮਨੁੱਖੀ GCGR, GIPR, ਅਤੇ GLP-1R ਨੂੰ ਕ੍ਰਮਵਾਰ 5.79, 0.0643, ਅਤੇ 0.775 nM ਦੇ EC50 ਮੁੱਲਾਂ ਨਾਲ ਸਰਗਰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਮਾਊਸ GCGR, GIPR, ਅਤੇ GLP-1R ਨੂੰ 2.32, 0.191, ਅਤੇ 0.794 nM ਦੇ EC50 ਮੁੱਲਾਂ ਨਾਲ ਸਰਗਰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਮੋਟਾਪੇ ਅਤੇ ਪਾਚਕ ਵਿਕਾਰਾਂ ਦੇ ਅਧਿਐਨ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਖੋਜ ਸਾਧਨ ਵਜੋਂ ਕੰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ।

ਰੀਟਾਟ੍ਰੀਟਾਈਡ GLP-1R ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਮਾਰਗ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਢੰਗ ਨਾਲ ਸਰਗਰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ GIP ਅਤੇ GLP-1 ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਦੋਵਾਂ 'ਤੇ ਕੰਮ ਕਰਕੇ ਗਲੂਕੋਜ਼-ਨਿਰਭਰ ਇਨਸੁਲਿਨ ਦੇ સ્ત્રાવ ਨੂੰ ਉਤੇਜਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਹ ਸਿੰਥੈਟਿਕ ਪੇਪਟਾਈਡ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਹਾਈਪੋਗਲਾਈਸੀਮਿਕ ਗੁਣਾਂ ਨੂੰ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਇਸਨੂੰ ਟਾਈਪ 2 ਡਾਇਬਟੀਜ਼ (T2D) ਲਈ ਇੱਕ ਐਂਟੀ-ਡਾਇਬਟੀਕ ਮਿਸ਼ਰਣ ਵਜੋਂ ਵਿਕਸਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ। ਇਹ ਇਨਸੁਲਿਨ ਦੀ ਰਿਹਾਈ ਨੂੰ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਗਲੂਕੋਜ਼-ਨਿਰਭਰ ਤਰੀਕੇ ਨਾਲ ਗਲੂਕਾਗਨ ਦੇ સ્ત્રાવ ਨੂੰ ਦਬਾਉਂਦਾ ਹੈ।

ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਨੂੰ ਪੇਟ ਖਾਲੀ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਦੇਰੀ ਕਰਨ, ਵਰਤ ਰੱਖਣ ਅਤੇ ਭੋਜਨ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਗਲੂਕੋਜ਼ ਦੇ ਪੱਧਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣ, ਭੋਜਨ ਦੀ ਮਾਤਰਾ ਘਟਾਉਣ, ਅਤੇ T2D ਵਾਲੇ ਵਿਅਕਤੀਆਂ ਵਿੱਚ ਸਰੀਰ ਦੇ ਭਾਰ ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਕਮੀ ਲਿਆਉਣ ਲਈ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ।

ਜੈਵਿਕ ਗਤੀਵਿਧੀ
ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ (LY3437943) ਇੱਕ ਸਿੰਗਲ ਲਿਪਿਡ-ਸੰਯੁਕਤ ਪੇਪਟਾਈਡ ਹੈ ਜੋ ਮਨੁੱਖੀ GCGR, GIPR, ਅਤੇ GLP-1R ਦੇ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਐਗੋਨਿਸਟ ਵਜੋਂ ਕੰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਮੂਲ ਮਨੁੱਖੀ ਗਲੂਕਾਗਨ ਅਤੇ GLP-1 ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ, ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ GCGR ਅਤੇ GLP-1R (ਕ੍ਰਮਵਾਰ 0.3× ਅਤੇ 0.4×) 'ਤੇ ਘੱਟ ਸ਼ਕਤੀ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ ਪਰ ਗਲੂਕੋਜ਼-ਨਿਰਭਰ ਇਨਸੁਲਿਨੋਟ੍ਰੋਪਿਕ ਪੌਲੀਪੇਪਟਾਈਡ (GIP) ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ GIPR 'ਤੇ ਸਪੱਸ਼ਟ ਤੌਰ 'ਤੇ ਵਧੀ ਹੋਈ ਸ਼ਕਤੀ (8.9×) ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ।

ਕਾਰਵਾਈ ਦੀ ਵਿਧੀ
ਡਾਇਬੀਟੀਜ਼ ਚੂਹਿਆਂ ਨੂੰ ਨੈਫਰੋਪੈਥੀ ਨਾਲ ਸਬੰਧਤ ਅਧਿਐਨਾਂ ਵਿੱਚ, ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਨੇ ਐਲਬਿਊਮਿਨੂਰੀਆ ਨੂੰ ਕਾਫ਼ੀ ਘਟਾ ਦਿੱਤਾ ਅਤੇ ਗਲੋਮੇਰੂਲਰ ਫਿਲਟ੍ਰੇਸ਼ਨ ਦਰ ਵਿੱਚ ਸੁਧਾਰ ਕੀਤਾ। ਇਹ ਸੁਰੱਖਿਆ ਪ੍ਰਭਾਵ GLP-1R/GR-ਨਿਰਭਰ ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਮਾਰਗ ਦੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਹੋਣ ਕਾਰਨ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਗੁਰਦੇ ਦੇ ਟਿਸ਼ੂ ਵਿੱਚ ਸਾੜ ਵਿਰੋਧੀ ਅਤੇ ਐਂਟੀ-ਐਪੋਪੋਟੋਟਿਕ ਕਿਰਿਆਵਾਂ ਵਿੱਚ ਵਿਚੋਲਗੀ ਕਰਦਾ ਹੈ।

ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਗਲੋਮੇਰੂਲਰ ਪਾਰਦਰਸ਼ੀਤਾ ਨੂੰ ਸਿੱਧੇ ਤੌਰ 'ਤੇ ਵੀ ਸੰਸ਼ੋਧਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਪਿਸ਼ਾਬ ਦੀ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਸਮਰੱਥਾ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ। ਸ਼ੁਰੂਆਤੀ ਖੋਜਾਂ ਤੋਂ ਪਤਾ ਚੱਲਦਾ ਹੈ ਕਿ, ACE ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਅਤੇ ARBs ਵਰਗੇ ਰਵਾਇਤੀ ਪੁਰਾਣੀ ਗੁਰਦੇ ਦੀ ਬਿਮਾਰੀ ਦੇ ਇਲਾਜਾਂ ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ, ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਸਿਰਫ ਚਾਰ ਹਫ਼ਤਿਆਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਐਲਬਿਊਮਿਨੂਰੀਆ ਵਿੱਚ ਵਧੇਰੇ ਸਪੱਸ਼ਟ ਕਮੀ ਪੈਦਾ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, ਇਸਨੇ ACE ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਜਾਂ ARBs ਨਾਲੋਂ ਸਿਸਟੋਲਿਕ ਬਲੱਡ ਪ੍ਰੈਸ਼ਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣ ਵਿੱਚ ਵਧੇਰੇ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ੀਲਤਾ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਹੈ, ਜਿਸਦਾ ਕੋਈ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਮਾੜਾ ਪ੍ਰਭਾਵ ਨਹੀਂ ਦੇਖਿਆ ਗਿਆ ਹੈ।

ਬੁਰੇ ਪ੍ਰਭਾਵ
ਰੀਟਾਟ੍ਰੂਟਾਈਡ ਦੇ ਸਭ ਤੋਂ ਆਮ ਮਾੜੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਗੈਸਟਰੋਇੰਟੇਸਟਾਈਨਲ ਪ੍ਰਕਿਰਤੀ ਦੇ ਹਨ, ਜਿਸ ਵਿੱਚ ਮਤਲੀ, ਦਸਤ, ਉਲਟੀਆਂ ਅਤੇ ਕਬਜ਼ ਸ਼ਾਮਲ ਹਨ। ਇਹ ਲੱਛਣ ਆਮ ਤੌਰ 'ਤੇ ਹਲਕੇ ਤੋਂ ਦਰਮਿਆਨੇ ਹੁੰਦੇ ਹਨ ਅਤੇ ਖੁਰਾਕ ਘਟਾਉਣ ਨਾਲ ਠੀਕ ਹੋ ਜਾਂਦੇ ਹਨ। ਲਗਭਗ 7% ਵਿਸ਼ਿਆਂ ਨੇ ਚਮੜੀ ਦੇ ਝਰਨਾਹਟ ਦੀਆਂ ਭਾਵਨਾਵਾਂ ਦੀ ਰਿਪੋਰਟ ਵੀ ਕੀਤੀ। ਉੱਚ-ਖੁਰਾਕ ਸਮੂਹਾਂ ਵਿੱਚ 24 ਹਫ਼ਤਿਆਂ ਵਿੱਚ ਦਿਲ ਦੀ ਧੜਕਣ ਵਿੱਚ ਵਾਧਾ ਦੇਖਿਆ ਗਿਆ, ਜੋ ਬਾਅਦ ਵਿੱਚ ਬੇਸਲਾਈਨ ਪੱਧਰਾਂ 'ਤੇ ਵਾਪਸ ਆ ਗਿਆ।